2022年,司美格鲁肽Ozempic销售额高达84亿美元,为最畅销的降糖药,减肥版销售额也超过10亿美元,并都处于高速增长阶段。华东医药等国内公司在开发司美格鲁肽的生物类似药。华东医药于2021年6月10日递交司美格鲁肽的专利无效申请,2022年9月5日,国家知识产权局判定司美格鲁肽核心专利CN200680006674.6全部无效。国家知识产权局认为,权利要求保护了具体化合物,但说明书中仅记载了筛...
一、多肽的纯度多肽的纯度是指HPLC方法在214nm处检测到的目标多肽的含量(214nm是肽链的吸收波长),紫外分光光度计检测不到水和残留的盐份。可发现其他的杂质包括:缺失序列(缺失了一个或多个氨基酸残基的靶序列),截断序列(加帽过程中产生的序列)脱保护不完全序列(产生于整个合成过程或最后的裂解过程)。多肽纯化不涉及水和盐。HPLC纯化会产生少量的TFA,如:游离的氨基末端和其他侧链如Arg、Ly...
一、多肽的保存多肽一般是以冻干粉的形式保存,其在-20℃很稳定,特别是冷冻干燥后并保存于-20℃干燥器中,大多数肽在此温度下可以存放几年不变。如果一次使用的肽量不多,最好分装成几个小包装,取用更为方便。为减少湿度的影响,在将冻干肽暴露于空气之前,应先将其在干燥的条件下恢复至室温。当无法冷冻干燥时,最好的方法是以较小的样量存放,并尽快使用。 对于含Met,Cys或Trp的多肽,脱氧缓冲剂对其保护...
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